乳腺癌的主要靶向治疗药物。伴随乳腺癌分子生物学研究的不断深入，根据雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）、HER-2、Ki67 这4 种指标，乳腺癌被分为4 种分子亚型：luminal A 型（在所有乳腺癌中占比44.5-69%）、luminal B 型（占比7.8%）、HER-2过表达型（占比20-30%）和basal-like 型（占比10-17%）。不同亚型的乳腺癌采取不同的治疗策略，包括手术、化疗、放疗、内分泌治疗以及靶向治疗。根据GLOBOCAN 数据统计，20 世纪80 年代到21 世纪初，北美及欧洲发达国家乳腺癌发生率升高了近30%，而死亡率却持平甚至有所下降。治疗新理念和新技术的应用功不可没，其中分子靶向治疗更是乳腺癌治疗的里程碑。 曲妥珠单抗：HER-2 阳性乳腺癌治疗一线用药地位稳固。HER-2 基因是一种原癌基因，编码p185 跨膜蛋白，具有酪氨酸激酶活性，属于人类表皮生长因子受体（HER）家族，该家族成员包括HER-1、HER-2、HER-3 和HER-4。HER 家族调节正常乳腺的生长和发育，但HER-2 的过度表达与乳腺癌有关。HER-2 的过表达导致HER-2 同源及异源二聚体形成增多，从而通过激活PI-3K 及MAPK 通路引起细胞增殖、抗凋亡、侵袭及血管生成等效应。 曲妥珠单抗---HER-2 阳性转移性胃癌的标准一线用药。胃癌是消化系统最常见的恶性肿瘤之一，在世界范围内，胃癌位居肿瘤死亡的第二位。化疗是转移性胃癌的主要治疗手段，但是进展期胃癌患者的中位生存时间仍较短（8-11 个月）。胃癌是一种高度异质性肿瘤，目前国际上以不同的分子特性将胃癌分为四种类型，但每种类型也都包含了多种基因突变类型，仅用一种药物无法控制胃癌进展，这也是多种分子靶向药物遭遇滑铁卢的原因。 乳腺癌是女性恶性肿瘤首位，我国乳腺癌发病率逐年攀升。乳腺癌位居女性恶性肿瘤发病之首，全球每年新发乳腺癌病例约167.1 万，每年约52.2 万患者死于乳腺癌。全世界每年乳腺癌的发病率以0.2%-8%幅度上升。北美、西欧等发达国家发病率较高，美国乳腺癌发病率为116/10 万；全球范围上看，我国虽属乳腺癌的低发地区，但近年来乳腺癌发病率明显增高，根据国家癌症中心2015 年公布最新数据显示，我国登记地区女性乳腺癌发病率为 37.86/10 万，且每年正以2%-3%的速度递增，目前全国新发乳腺癌病例数达27.24 万，我国已成为乳腺癌发病率增长最快的国家之一。 曲妥珠单抗全球销售额近70 亿美元，我国销售额约20 亿元。曲妥珠单抗自1998 年在美国上市，获批用于HER-2 阳性转移性乳腺癌，2000 年H0648G 和2005 年M77001 研究确立了曲妥珠单抗在晚期乳腺癌标准治疗的地位，曲妥珠单抗成长成为了销售额超10 亿美元的大品种。2005 年NSABP-B31、NCCTG-N9831 及HERA 三大临床试验的结果发表，奠定了曲妥珠单抗用于辅助治疗重要的临床证据，2006 年曲妥珠单抗即获美国及欧盟批准用于HER-2 阳性乳腺癌辅助治疗的适应症，从而助推其销售额再上一个台阶达31 亿美元，同比增长82%。2016 年曲妥珠单抗的全球销售额达68.87 亿美元，同比增长1.32%，为全球排名第8 的畅销药。