洛匹那韦/利托那韦主要是洛匹那韦发挥作用。洛匹那韦是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，可以阻断 Gag-Pol 聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。洛匹那韦抑制 HIV 的蛋白酶，HIV 不能产生小的有活性的蛋白，HIV 就不能装配成有活性的病毒，就不能感染。利托那韦是一种针对 HIV-1 和 HIV-2 天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂，通过抑制 HIV 蛋白酶使该酶无法处理 Gag-Pol多聚蛋白的前体，导致生成非成熟形态的 HIV 颗粒，从而无法启动新的感染周期。托那韦可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而产生更高的洛匹那韦浓度。洛匹那韦/利托那韦共同作用下导致病毒复制最终产生的是不具有再生能力的非成熟形态的 HIV 颗粒,从而达到降低 HIV。 新型冠状病毒与 HIV 一样，都属于 RNA 病毒，而 RNA 是核酸链，需要有蛋白外壳才能生存，生成蛋白外壳需要利用宿主细胞，进行翻译机制制造蛋白外壳，如此病毒才能组装出自己的结构。因此从作用机理上洛匹那韦/利托那韦等针对HIV 的蛋白酶抑制剂有希望和冠状病毒蛋白酶结合从而抑制其正常功能，则可发挥抗冠状病毒作用。 体外和临床试验情况：2004 年，香港大学 SARS 研究小组的研究者们通过体外药敏试验，量化了 SARS 冠状病毒对这组抗病毒复合制剂的体外抗病毒活性：孵育 48 小时后，洛匹那韦抑制 SARS 病毒引起细胞病变的浓度为4μg/mL，利托那韦为 50μg/mL，且抑制作用在 96 小时后消失。随后的临床试验中，研究者们使用洛匹那韦/利托那韦片联合当时临床针对非典患者使用的利巴韦林进行对照实验，发现联合用药的 41 名患者相比常规用利巴韦林的 111 名患者，死亡率从 28.8%降低至 2.4%，试验结果支持洛匹那韦/利托那韦片对 SARS 患者的进一步临床研究。