ADC 药物由重组单克隆抗体（mAb）、细胞毒性药物以及连接子（Linker）三部分组成，其中抗体通过连接子与细胞毒性小分子药物共价结合。由于其特殊结构，ADC 药物将单克隆抗体的高度选择性和细胞毒性小分子药物的抗肿瘤效力完美结合，使正常细胞免受肿瘤治疗药物的影响。ADC 药物中抗体部分可与肿瘤细胞表面特定抗原相结合，引发肿瘤细胞内部生物化学级联反应，导致 ADC 药物被吸收入肿瘤细胞内部；再通过 ADC 中的细胞毒性药物发挥肿瘤杀伤作用。这种靶向作用极大降低了抗肿瘤药物的毒副作用，相较于其他化疗药物而言，提供了更宽的治疗窗口。 ADC 药物抗体部分的理想特征应该包括：（1）通过选择人源化或全人源的抗体实现最低的免疫原性；(2）靶点特异性（具有足够的抗原特异性和亲和性）和较高的内化效率；（3）循环半衰期长。 根据药物释放机制，目前常用连接子包括可裂解或不可裂解两种。可裂解连接子（包括二硫键、不耐酸的腙等）释放药物取决于生理环境，例如低 pH 值（酸不稳定连接体，如gemtuzumab-ozogamicin）、蛋白酶水解（蛋白酶裂解连接子，如 brentuximab-vedotin）或细胞内高谷胱甘肽浓度（二硫化物连接子，如 mirvetuximab-soravtansine）。不可裂解连接子（主要是硫醚）与单抗的氨基酸残基形成非还原键，因此在血液中更稳定，这类连接子（如T-DM1 中的硫醚连接子）依赖于单克隆抗体的溶酶体降解来释放毒性药物，因此需要有效的内化和溶酶体运输过程。